MET基因位于人类第7号染色体的长臂(7q31),其编码的肝细胞生长因子受体(HGF-R)在正常生理中调控着细胞增殖、迁移、侵袭及血管生成等一系列生物学活动。可是,当MET基因出现异常扩增时,MET蛋白会被过度表达,进而激活下游的信号通路,促进肿瘤细胞的生长与生存。这种扩增方式主要分为两种:一是染色体多倍体形成,即整条7号染色体的拷贝数增加;二是部分基因局部扩增,导致MET基因或其周围区域的拷贝数 ...
近日,哈工大生命科学中心陈政课题组在糖脂代谢稳态整合调控和代谢性疾病发病机制方面取得重要进展。2月28日,研究成果以《肝脏ALKBH5通过GCGR和mTORC1信号独立调控糖和脂稳态》(Liver ALKBH5 regulates glucose and lipid homeostasis independentlythrough GCGR and mTORC1 signaling)为题问鼎《科学 ...
肿瘤的研究一直是生命科学和基础医学领域中的热门话题,随着分子生物学和肿瘤生物学等学科的发展,人们逐渐明确了一系列与肿瘤发生和转移等密切关系的基因、蛋白,包括多种受体酪氨酸激酶(RTKs,如EGFR、ALK、c-Met、TRK、BCR-ABL等)和非RTKs(如BCR-ABL、BTK、CDK等),以及一些重要的细胞信号通路,如RAS/RAF/MEK、PI3 ...
对 EGFR-TKIs 的耐药性可以分为原发性耐药 ... 这些癌基因异常激活 MAPK 和 PI3K/AKT 通路,导致对奥希替尼的耐药。 未知耐药机制:尽管对耐药机制的 ...
众多 RTK 抑制剂在 PDAC 的临床试验中纷纷折戟,PDGFR、IGFR 和 VEGFR 抑制剂的临床试验均以失败告终,其他如针对 MEK、mTOR 和 PI3K 的抑制剂也还需要进一步的临床研究。不过,表皮生长因子受体(Epidermal Growth Factor Receptor,EGFR)抑制剂厄洛替尼给 PDAC 的治疗带来了一 ...
为攻克癌症治疗难题,研究人员合成新型喹啉衍生物,发现 4e 可抑制 EGFR 和 BRAF V600E ,有望用于抗癌。 化学合成与结构确证 :研究人员按照既定的合成路线,成功合成了目标化合物 4a–j。首先制备中间体 4 - 肼基喹啉 - 2 (1H)- 酮衍生物 1a–e,再通过多步反应得到最终产物。对化合物进行的 1 H NMR、 13 C NMR 和 HRMS 分析结果证实了其结构的正确性 ...
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