PI3K 抑制剂能否解乳腺癌内分泌治疗耐药的燃眉之急?以 PI3K 抑制剂为基础的联合治疗对于内分泌耐药人群的治疗前景如何?本文中,笔者与您一同来探讨这些问题,旨在为临床诊疗提供思路与启发。
为攻克癌症治疗难题,研究人员合成新型喹啉衍生物,发现 4e 可抑制 EGFR 和 BRAF V600E ,有望用于抗癌。 化学合成与结构确证 :研究人员按照既定的合成路线,成功合成了目标化合物 4a–j。首先制备中间体 4 - 肼基喹啉 - 2 (1H)- 酮衍生物 1a–e,再通过多步反应得到最终产物。对化合物进行的 1 H NMR、 13 C NMR 和 HRMS 分析结果证实了其结构的正确性 ...
然后,借助分子对接技术,研究筛选出的化合物与乳腺癌相关关键蛋白(雌激素受体 α(ERα)、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)、表皮生长因子受体(EGFR)和孕激素受体(PR))的结合能力。最后,运用分子动力学模拟(MD),进一步评估蛋白 - 配体复合物的 ...
MET基因位于人类第7号染色体的长臂(7q31),其编码的肝细胞生长因子受体(HGF-R)在正常生理中调控着细胞增殖、迁移、侵袭及血管生成等一系列生物学活动。可是,当MET基因出现异常扩增时,MET蛋白会被过度表达,进而激活下游的信号通路,促进肿瘤细胞的生长与生存。这种扩增方式主要分为两种:一是染色体多倍体形成,即整条7号染色体的拷贝数增加;二是部分基因局部扩增,导致MET基因或其周围区域的拷贝数 ...
激活的MET通路可以通过PI3K-AKT-mTOR通路和RAS-RAF-MEK-ERK通路等下游信号通路,促进肿瘤细胞的增殖、侵袭和转移。 EGFR-TKI是针对EGFR突变阳性NSCLC患者的一 ...
前言慢性肾脏疾病(CKD)是一个全球性的健康问题。由于人口老龄化的增加以及肥胖、2型糖尿病(T2DM)、高血压、心血管疾病(CVD)的流行,CKD患病率正在迅速增长[1]。随着研究的不断深入以及诊疗理念的不断革新,“心-肾-代谢(CKM)综合征”这一 ...
2.不建议使用mtor抑制剂 、二甲双胍(非糖尿病)、他汀(仅限降脂目的) 来减缓adpkd患者的肾脏疾病进展。 3.不建议使用生长抑素类似物、SGLT2i来 ...
PI3K/AKT/mTOR通路能够促进葡萄糖摄取和蛋白 ... 在联合用药方面也取得了突破,EGFR + MET双抑制方案(奥希替尼 + 沃利替尼)可将无进展生存期(PFS ...
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