PI3K 抑制剂能否解乳腺癌内分泌治疗耐药的燃眉之急?以 PI3K 抑制剂为基础的联合治疗对于内分泌耐药人群的治疗前景如何?本文中,笔者与您一同来探讨这些问题,旨在为临床诊疗提供思路与启发。
为攻克癌症治疗难题,研究人员合成新型喹啉衍生物,发现 4e 可抑制 EGFR 和 BRAF V600E ,有望用于抗癌。 化学合成与结构确证 :研究人员按照既定的合成路线,成功合成了目标化合物 4a–j。首先制备中间体 4 - 肼基喹啉 - 2 (1H)- 酮衍生物 1a–e,再通过多步反应得到最终产物。对化合物进行的 1 H NMR、 13 C NMR 和 HRMS 分析结果证实了其结构的正确性 ...
MET基因位于人类第7号染色体的长臂(7q31),其编码的肝细胞生长因子受体(HGF-R)在正常生理中调控着细胞增殖、迁移、侵袭及血管生成等一系列生物学活动。可是,当MET基因出现异常扩增时,MET蛋白会被过度表达,进而激活下游的信号通路,促进肿瘤细胞的生长与生存。这种扩增方式主要分为两种:一是染色体多倍体形成,即整条7号染色体的拷贝数增加;二是部分基因局部扩增,导致MET基因或其周围区域的拷贝数 ...
众多 RTK 抑制剂在 PDAC 的临床试验中纷纷折戟,PDGFR、IGFR 和 VEGFR 抑制剂的临床试验均以失败告终,其他如针对 MEK、mTOR 和 PI3K 的抑制剂也还需要进一步的临床研究。不过,表皮生长因子受体(Epidermal Growth Factor Receptor,EGFR)抑制剂厄洛替尼给 PDAC 的治疗带来了一 ...
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